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心之向往 义无反顾

——记内蒙古大学化学化工学院教授刘国都
刘国都 理学博士,1982年生,内蒙古大学“骏马计划”B1岗位特聘研究员、教授、博士生导师、课题组长,获得科研启动经费支持300万元,独立开展研究工作。截至目前,已发表学术论文13篇,SCI论文10篇,JACS,Angew,OL第一作者各1篇,另有JACS合作论文2篇;发表美国专利1项,中国专利1项。
  □郭成

  开栏的话

  人才是第一资源,创新是第一动力。为进一步构建更加开放、更加灵活、更具竞争力的人才创新创业环境,大力集聚创新创业人才,积极促进人才合理流动,内蒙古自治区人民政府专门制定了《内蒙古自治区人才引进和流动实施办法》,引进了一大批围绕我区经济社会发展需求、能够主持或承担重大科研、工程实验等项目的人才及团队,本报从今日起将开设“内蒙古引进人才展示”专栏,对高层次人才及团队的部分代表进行群像展示,为读者呈现新时代英才的风采。

  “每一朵花开,都有一种结果;每一粒种子,都在酝酿未来。‘21世纪是生命科学的世纪’,这句话是我坚持学习与研究的‘强心剂’,不断激励着我直面困难,勇往直前。”内蒙古大学化学化工学院教授刘国都,给人的第一印象是坚定。在科研中努力进取,不懈追求,是科研人士的美好品德。正是拥有了这种品德,他们才对科研未来充满了无限的憧憬和希望,对科研事业激情满怀。

  1982年出生的刘国都,是土生土长的陕西人。从考入西北农林科技大学那刻起,他就长期致力于科学研究和科研教学,取得了许多显著的科研成绩。2018年1月,在完成了美国莱斯大学3年半的博士后研究工作之后,刘国都正式受聘内蒙古大学化学化工学院“骏马计划”特聘研究员、教授、博士生导师。

  初出茅庐

  2000年的高考,刘国都以高于校录取分数线50多分的成绩,被西北农林科技大学生命科学学院生物技术专业录取。入学那一刻,刘国都心想着在这个孕育中国第一只克隆羊的学术圣地,能一展自己的抱负。

  然而在入学不久,刘国都发现,生物技术专业其实隶属于植物学科,与“克隆技术”的动物学科相去甚远。本来心潮澎湃的刘国都,心瞬间“凉了”一半。

  所幸,在他的专业课程中,有一门有机化学的课程,这门课程不仅让刘国都重拾信心,也激发了刘国都进一步求学的欲望。“在钻研有机化学的过程中,我逐渐着迷。这正是这份热爱,促使我在考研的时候,决定转方向到化学学科。”刘国都说,考研的日子虽然忙忙碌碌,但他内心却有着无比的憧憬。

  刘国都最终以专业排名第三的初复试总成绩,如愿以偿地攻读了西北农林科技大学生命科学学院植物化学专业。他的导师周乐教授有两个研究方向,一个是中草药的分离纯化与结构鉴定,一个是功能分子的有机合成及结构修饰。出于对有机合成的热爱,刘国都选择了后者。

  从一个生物基础的本科生,开始逐步接触和学习有机合成,这对刘国都是个挑战。但他仍然在硕士期间独立完成了活性三肽法氏囊素的液相合成,发表中文核心期刊论文两篇,刘国都的才华开始逐步显现。由于刘国都攻读硕士期间的良好表现和突出成果,他获得了直接保送攻读博士学位的机会。

  “我的博士生导师吴文君教授是国内著名的农药化学家,在植物保护领域建树颇多。2008年,在我开展博士有机合成和天然产物分离纯化工作的同时,有幸入选了国家留学基金委‘建设高水平大学’博士研究生联合培养计划,随后,赴美国罗格斯——新泽西州立大学张绪穆教授课题组进行为期两年的学习和进修。”刘国都说,此后的科研经历,才真正的开启了他的高水平学术科研生涯。

  独到发现

  2009年11月,刘国都开始在罗格斯——新泽西州立大学张绪穆教授课题组进行联合培养博士研究学习,对金属有机化学开展研究。

  在此期间,刘国都设计合成了一些四吡咯膦氧配体和Tetrabi类四膦配体,这两类具有很好区域选择性氢甲酰化反应的四膦配体,在区域选择性氢氨甲基化反应中得以首次成功应用。刘国都发现,Tetrabi类四膦配体对于末端烯烃和内部烯烃的区域选择性氢氨甲基化反应,表现出了现在最好的直链胺的化学选择性和区域选择性。

  有了独到的发现,刘国都对科研未来充满了信心。紧接着,他对新型四膦配体的设计合成以及在Rh催化的不对称氢氨甲基化反应中的应用展开了研究,开创了张绪穆教授课题组的膦配体工具箱对于区域选择性氢氨甲基化反应的高效应用,为该课题组后来的相关研究提供了有力的理论和实验支撑。

  2012年4月—2014年6月,刘国都在中国科学院上海有机化学研究所生命有机国家重点实验室开展博士后研究工作。这期间,由于他突出的表现,他获得了中国博士后科学基金面上项目一等资助,获选第一届中国博士后国际交流计划派出项目资助。

  2014年6月,刘国都开始在美国莱斯大学化学系进行博士后研究工作,师从世界著名天然产物全合成大师K. C. Nicolaou 教授,对蒽酮的相转移催化不对称烷基化反应、天然产物抗生素Viridicatumtoxin B以及其类似物的手性全合成及抗生素活性进行了认真细致的研究。他设计合成了一系列新型的相转移催化剂,在蒽酮的高效不对称烷基化反应中得到了实际的应用,首次实现了蒽酮和烯丙基溴的不对称烷基化反应。

  再接再厉

  在科研中,刘国都经过深入研究发现,不对称烷基化蒽酮可进一步成功构建天然产物抗生素Viridicatumtoxin B的重要手性螺环中间体,实现手性中心的成功转化。该方法得到了实际的应用,实现了其首次手性全合成及绝对构型的确认。在此基础上,刘国都合成了一系列(+)和(-)-Viridicatumtoxin B的类似物,并进行了抗生素活性研究,发现的天然产物类似物的结构相对简单,活性也更好,有望作为抗生素类药物开发的前体。此外,刘国都还参与了天然产物alfa-Amanitin和uncialamycin的新合成路线的设计。

  对科研的激情激励着刘国都在科研的道路上奋勇前进。在国内致力于科研和教学工作的刘国都,在不断的科研中,设计合成了新型P手性双膦配体,并开展了不对称氢化反应及其在天然产物全合成中的应用研究。

  此研究早在刘国都在上海有机化学研究所生命有机国家重点实验室汤文军研究员课题组从事博士后研究时就开始了,他以新型P手性双膦配体的设计合成、铑催化的不对称氢化反应及其在天然产物全合成中的应用为主要研究对象展开了研究工作。他设计合成了一系列新型的C2手性双膦配体BIBOPs。其中的WingPhos已经在铑催化的不对称氢化反应中得到了应用,其对与(E)-β-芳基烯酰胺类化合物、环状-β-芳基烯酰胺类化合物以及杂环-β-芳基烯酰胺类化合物的不对称催化氢化反应,有着很高的立体选择性和反应活性。该方法学在重要药物silodosin、rotigotine和tamsulosin手性片段的构建方面起到了不可估量的作用。

  攀登高峰

  辛勤的努力换来的是丰收的果实。刘国都基于该类C2手性双膦配体BIBOPs设计合成的五元C,P-骨架的配体,在Korupensamines A,B和Michellamine B这类天然产物基于不对称Suzuki-Miyaura偶联反应的全合成中,使其中关键的不对称氢化反应得以实现,并成功构建了该类天然产物的全合成。他基于该类C2手性双膦配体BIBOPs设计合成的第二代配体OMe-Wingphos,对于四取代茚类烯烃的不对称氢化反应,具有很好的手性选择性,并成功实现了重要抗癌药物Delavatine A的高效全合成及构型确认。此外,他还开展了不对称合成、天然产物全合成及化学生物学的研究工作,发表了10篇论文,发明专利《手性膦配体以及包含该配体的金属催化剂和它们的应用》(中国发明专利申请2013,CN 103087105.)一项。

  刘国都在科研方面的勤勉和孜孜以求的精神,严于律己、奋发有为的品德,对业界年轻的同行无疑是一种鞭策和激励,它们始终贯穿在刘国都的科研人生中,成为他攀登科学高峰最好的基石。

  2018年1月,刘国都受聘内蒙古大学“骏马计划”B1岗位,开始在内蒙古大学化学化工学院以不对称合成、天然产物全合成及化学生物学的研究为主要科研方向开展研究。基于新型P-手性膦配体的实用高效不对称合成反应的设计与应用开发、基于实用高效不对称合成反应的天然产物全合成等是他研究的重点。

  在做好科研工作的同时,刘国都还致力于科研教学。他努力培养博士、硕士研究生,为建立一支高素质的科研团队做准备,以便将来更好地开创美好的科研未来。科研之路漫漫,只有不畏艰难努力攀登,才能到达科研事业的顶峰。对科研不懈追求的刘国都,正在不断地奋力向前。

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